Współczesna profilaktyka oraz terapia lekowa osteoporozy oparte są na środkach doustnych zawierających niehormonalne pochodne bisfosfonianowe, m.in. kwas alendronowy. Obarczony jest on bardzo niską biodostępnością z przewodu pokarmowego, poniżej 2%, a także ograniczonym wchłanianiem. Doustne stosowanie kwasu alendronowego niesie za sobą skutki uboczne, jak podrażnienia przełyku, zapalenie żołądka czy zapalenie jelita.

- Z myślą o pacjentach i środowisku medycznym rozpoczęliśmy projekt, którego celem jest wytworzenie hydrożelowej formulacji zawierającej nanokompleks kwasu alendronowego związanego kationami wapnia, umożliwiającymi transport wytworzonych nanostruktur w głąb skóry, tworząc skuteczną alternatywę dla obecnie stosowanej doustnej terapii farmakologicznej w patologicznych zmianach masy kostnej szkieletu ludzkiego - mówi dr Jakub Waldemar Trzciński z Wydziału Inżynierii Chemicznej i Procesowej PW, kierownik projektu.

Zdjęcie nanokompleksu kwasu alendronowego związanego kationami wapnia wykonane przy użyciu skaningowego mikroskopu elektronowego (SEM)

Terapia kwasem alendronowym ma charakter progresywny ze względu na wydalanie niewbudowanego kwasu w kościec. Wiąże się z koniecznością podawania wielu dawek leku, trwa wiele lat, a pacjent jest pod stałą kontrolą medyczną.

Nowoczesna nanoformulacja kwasu alendronowego pomoże osobom borykającym się z problemem osteoporozy, a także pozwoli efektywniej przeciwdziałać występowaniu utraty masy kośćca u osób zagrożonych tym schorzeniem.

W ramach projektu „AlendroSkin” stworzony zostanie środek w formie hydrożelowej z nanokompleksem do transportu przezskórnego, zawierający molekuły kwasu alendronowego, kationy wapniowe oraz substancje lipofilowe, umożliwiające dostarczenie wytworzonych nanostruktur w głąb skóry. Wykorzystanie formulacji hydrożelowej, opartej na biozgodnych polimerach, pozwoli kontrolować uwalnianie kwasu alendronowego do organizmu oraz ochroni nanokompleks przed środowiskiem zewnętrznym.

Właściwości fizyko-chemiczne hydrożelowej formulacji zostaną przebadane dostępnymi metodami analitycznymi i spektroskopowymi, natomiast potencjał penetracyjny w głąb skóry - z wykorzystaniem modeli skórnych dostępnych komercyjnie. Cytotoksyczność oraz biozgodność wytworzonego materiału zostaną oszacowane przy użyciu mysich fibroblastów - komórek tkanki łącznej oraz ludzkich keratynocytów - komórek naskórka.

Oprócz dr Jakuba Waldemara Trzcińskiego z Wydziału Inżynierii Chemicznej i Procesowej PW, który jest również pracownikiem naukowym Centrum Zaawansowanych Materiałów i Technologii CEZAMAT, projekt realizują: dr inż. Paulina Trzaskowska (CEZAMAT PW), dr inż. Michał Wojasiński (IChiP PW), dr inż. Maciej Trzaskowski (CEZAMAT PW), mgr inż. Aleksandra Kuźmińska (IChiP PW) oraz mgr inż. Kamil Kopeć (IChiP PW).

Projekt „Naskórna hydrożelowa nanoformulacja kwasu alendronowego do uwalniania transdermalnego” otrzymał dofinasowanie Narodowego Centrum Badań i Rozwoju w ramach konkursu „Lider XI”. Będzie realizowany do grudnia 2023 r.